Poudre d'acacétine 480-44-4

1. Introduction

La poudre d'acacétine est dérivée de l'acacétine, qui est un flavonoïde naturel largement répandu dans la nature, comme les acacias, l'artichaut, le platane, le mimosa, le chrysanthème, etc. L'acacétine est également connue sous le nom de 5,7-dihydroxy{{ 2}}'-méthoxyflavone. En plus de ses effets antidépresseurs et tranquillisants traditionnels, il possède une variété d'activités biologiques, telles qu'antioxydant, anti-inflammatoire et antibactérien et antiviral, et peut traiter de nombreuses maladies tumorales de diverses manières.

2. Fonctions principales

2.1.Fort effet anti-oxydation

L'acacétine peut améliorer l'activité de la glutathion peroxydase et de la catalase dans l'homogénat de foie de rat et l'activité de la glutathion peroxydase dans le sang total et le plasma dans une certaine plage de concentration, et elle a un effet de piégeage significatif sur les radicaux DPPH à différentes concentrations, ce qui peut efficacement atténuer la peroxydation lipidique réaction in vitro, ce qui, dans une certaine mesure, indique également son application dans le traitement des lésions hépatiques, des maladies neurodégénératives et du retardement du vieillissement.

2.2. Effets antitumoraux

2.2.1. Inhibition des récepteurs et des facteurs de transcription. Les niveaux d'expression des récepteurs du facteur de nécrose tumorale et du facteur apoptotique sont parmi les facteurs les plus importants affectant l'apoptose des cellules tumorales. Lorsque les récepteurs TRAIL-R1 et TRAIL-R2 ont été exprimés dans les macrophages RAW264.7, il a été constaté que les macrophages RAW264.7 présentaient l'expression du récepteur TRAIL-R1 et que l'acacétine pouvait inhiber le niveau d'expression du récepteur de mort TRAIL-R1 dans les macrophages.

2.2.2. L'acacétine peut inhiber efficacement l'activité de l'enzyme humaine CYP1B1 métabolisant les médicaments et empêcher la production de métabolites cancérigènes œstrogéniques, empêchant ainsi la tumorigenèse. L'acacétine a une forte activité inhibitrice contre les métabolites cancérogènes œstrogéniques avec une IC5 0 de (1,43 ± 0,27) µmol-L pour l'activité enzymatique CYP1B1 à base d'œstradiol.

2.2.3 Inhibition de la prolifération des cellules cancéreuses

L'acacétine s'est avérée avoir un effet inhibiteur significatif sur les cellules cancéreuses du côlon humain (cellules LOVO), les cellules cancéreuses du sein humaines (cellules MCF-7) et les cellules de sarcome ostéogénique (cellules U2-OS) par test MTT avec un effet lié à la dose. Il indique que l'acacétine inhibe la prolifération des cellules tumorales et possède une activité anti-tumorale.

2.2.4. Régulation des voies de signalisation

L'apoptose induite par l'acacétine dans une lignée cellulaire de carcinome épidermoïde de la langue (HSC-3) s'est avérée caractérisée par une fragmentation de l'ADN et une augmentation des cellules en phase sous-G1, activant les voies caspase-3 et PARP. L'acacétine a entraîné une diminution de l'expression de Bcl-2, une augmentation du rapport Bax : Bcl-2, une diminution du potentiel de membrane mitochondriale et l'activation des protéines kinases activées par les mitogènes (MAPK). Ainsi, l'apoptose induite par l'acacétine dans les lignées cellulaires de carcinome épidermoïde lingual est étroitement liée à sa capacité à activer les voies de signalisation régulées par les MAPK.

2.2.5. Effet de migration anti-tumorale

Le cancer du poumon est l'une des tumeurs malignes les plus courantes dans le monde et ses métastases sont une cause majeure de décès chez les patients atteints de cancer. L'acacétine affecte l'invasion et la migration des cellules humaines A549 du cancer du poumon non à petites cellules et présente un effet inhibiteur sur l'adhésion des cellules tumorales, la morphologie / l'arrangement cytosquelettique de l'actine, l'invasion et la migration.

2.2.6. Effet pro-apoptotique

L'induction de l'apoptose par l'acacétine peut être un mécanisme clé pour ses effets antitumoraux.

2.3. Effet bactériostatique

Staphylococcus aureus est un facteur majeur d'infections hospitalières et communautaires. La résistance généralisée de S. aureus constitue une grave menace pour la santé humaine et animale. Les inhibiteurs de toxicité peuvent traiter les infections à S. aureus et n'affectent pas la croissance des bactéries et ne conduisent pas essentiellement à une résistance bactérienne. Des modèles d'infection animale ont montré que l'acacétine inhibe l'activité du gène SrtA chez S. aureus, démontrant que l'acacétine protège contre la formation d'abcès rénaux chez la souris et améliore considérablement la survie. Cela indique que l'acacétine a un effet antibactérien.

2.4. Effet anti-ostéoporose

L'ostéoporose est l'une des maladies orthopédiques les plus courantes et l'acacétine a des effets anti-ostéoporotiques. Dans l'ancienne lignée cellulaire d'ostéoblastes MC3T3-cellules E1, l'acacétine favorisait la prolifération et la différenciation des ostéoblastes, augmentait les niveaux de facteur de transcription lié à l'avorton 2 (Runx2), d'ostéocalcine (OCN), d'ostéopontine (OPN) et de type collagène I (COLI) ARNm et activé la voie de signalisation AKT.

2.5. Effets cardioprotecteurs

Les patients atteints de cardiomyopathie ischémique causée par une lésion d'ischémie/reperfusion ont un taux de morbidité et de mortalité très élevé. L'administration intraveineuse de précurseurs d'acacétine solubles dans l'eau s'est avérée réduire les scores d'arythmie ventriculaire et les temps de tolérance, réduire la fibrillation ventriculaire et la taille de l'infarctus, et mettre efficacement fin à la fibrillation auriculaire expérimentale chez les chiens beagle sans augmenter l'intervalle ECG QTc dans un modèle in vitro d'ischémie locale chez le rat /reperfusion.

2.6. Effets immunomodulateurs et anti-inflammatoires

L'acacétine joue un rôle important dans les maladies auto-immunes médiées par l'inflammation. Il a été constaté que l'acacétine réduit le courant de Kv1.3, inhibe de manière significative l'expression de la protéine Kv1.3 et inhibe également l'influx de Ca2 plus , ce qui augmente la production d'IL-2 en activant l'activité des facteurs de transcription NFAT1, NF-κB et p65/p50. Dans la sécrétion d'IL-2, de petits ARN interférents contre Kv1.3 ont réduit l'effet inhibiteur de l'acacétine. Ainsi, l'acacétine bloque la voie Kv1.3 et inhibe l'activation des lymphocytes T humains, ce qui est bénéfique pour ses effets immunomodulateurs et anti-inflammatoires.

2.7. Effets neuroprotecteurs

L'acacétine protège les neurones dopaminergiques dérivés de la neurotoxicité de la maladie de Parkinson grâce à ses effets anti-inflammatoires. Dans les cellules BV neuro-inflammatoires induites par le LPS -2 et les modèles animaux de neuroinflammation et d'ischémie, l'acacétine a inhibé de manière significative la libération de NO et de prostaglandine E (2), ainsi que l'expression de l'oxyde nitrique synthase et de la cyclooxygénase inductibles -2 dans Cellules BV-2 induites par le LPS. L'acacétine a également réduit les cytokines pro-inflammatoires, le facteur de nécrose tumorale, IL -1 et a inhibé l'activité du facteur de transcription nucléaire NF-κB et de la protéine kinase activée par le mitogène p38. L'activité de la protéine kinase activée par le mitogène p38.

3. Candidatures

La poudre d'acacétine est principalement utilisée dans les produits cosmétiques et le domaine de la santé, elle a un grand potentiel dans l'industrie pharmaceutique.

4. Organigramme

5. Norme de qualité

Selon la norme d'entreprise

6. Méthode d'analyse

MOA est disponible sur demande.

7. Spectre de référence

8. Stabilité et sécurité

Stabilité:

Stable dans des conditions appropriées (température ambiante). La fiche de données de stabilité est disponible sur demande.
Sécurité:

Selon l'avis GARS (Generally Recognized As Safe) des États-Unis, il est sans danger pour l'homme.

9. Commentaires des clients

10. Notre certificat

11. Nos clients

12. Expositions

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