Introduction
6-L'acide aminocaproïque est également appelé acide aminocaproïque, acide ε-aminocaproïque et acide antifibrinolytique, avec une formule chimique H2NCH2(CH2)3CH2COOH et un poids moléculaire de 131,18. C'est une poudre cristalline blanche, inodore, au goût amer. Le point de fusion est 202-207 degré (décomposition). Il est soluble dans l'eau, légèrement soluble dans le méthanol, insoluble dans l'éthanol, l'éther, le chloroforme. C'est un médicament antifibrinolytique. Le fibrinogène se lie spécifiquement à la fibrine via le site de liaison de la lysine dans sa structure moléculaire, puis devient de la plasmine sous l'action d'un activateur, qui peut cliver les chaînes peptidiques de l'arginine et de la lysine dans la fibrine , formant des produits de dégradation de la fibrine qui dissolvent les caillots sanguins. Ce produit peut inhiber la combinaison du plasminogène et de la fibrine, empêcher son activation, inhibant ainsi la fibrinolyse, une concentration élevée peut inhiber directement l'activité de la plasmine et obtenir un effet hémostatique.
Processus de préparation
Caprolactame obtenu par hydrolyse. Ajouter du caprolactame, de l'acide chlorhydrique concentré et 3 fois la quantité d'eau distillée dans le réservoir de réaction, agiter, chauffer et refluer pendant 1,5 heure et contrôler la température à 103-106 degré. Après la réaction, le taux de conversion mesuré devrait atteindre plus de 95 % . Ajouter de l'eau distillée pour diluer à une concentration de 10 % afin d'obtenir un hydrolysat d'acide 6-aminocaproïque à 10 %. Faites couler l'hydrolysat uniformément dans la colonne échangeuse d'ions [remplie de résine échangeuse de cations à base de styrène fortement acide 001 × 7 (732 #)] à un débit de 5-10 L par heure pour l'adsorption. Une fois le flux terminé, fermez la sortie et laissez tremper toute la nuit. Laver la colonne échangeuse d'ions avec de l'eau distillée pour éliminer l'acide chlorhydrique (vérifier que l'effluent est exempt d'ions chlorure). Ensuite, faites couler uniformément 3,5 % d'hydroxyde d'ammonium à un débit de 5-10 L par heure. Une fois le flux terminé, fermez la sortie et laissez tremper toute la nuit. Le lendemain, continuez à terminer l'hydroxyde d'ammonium, coulez dans de l'eau distillée pour l'élution et recueillez l'éluat contenant de l'acide 6-aminocaproïque. Ajouter du charbon actif pour la décoloration, filtrer et concentrer le filtrat sous pression réduite à 47-70 degré jusqu'à siccité. Ajouter de l'éthanol pendant qu'il est chaud et remuer pour précipiter les cristaux. Après refroidissement, agiter et filtrer pour obtenir le produit brut. Dissoudre le produit brut dans de l'eau distillée, ajouter du charbon actif et décolorer à 60 degrés pendant 1h. Filtrer à chaud. Le filtrat a été concentré sous pression réduite presque jusqu'à siccité. Ajouter de l'éthanol pour précipiter les cristaux, refroidir, filtrer, laver les cristaux avec de l'éthanol et sécher pour obtenir de l'acide 6-aminocaproïque.
Identification
(1) Prenez ce produit et la substance de référence de l'acide aminocaproïque, ajoutez de l'eau pour obtenir une solution contenant 2,5 mg pour 1 ml et testez selon la méthode de chromatographie sur couche mince (annexe 26). Absorbez 2 ul de chacune des deux solutions ci-dessus et placez-les sur la même plaque à couche mince de gel de silice G (activée à 105 degrés pendant 1 heure avant utilisation). Une autre solution d'ammoniaque concentrée en éthanol-eau (100:14:14) a été utilisée comme révélateur, après développement, elle a été séchée à l'air, pulvérisée avec une solution de n-butanol saturée d'eau de ninhydrine à 0,2%, séchée à 100 degrés pendant 15 minutes, et testé La couleur et la position des taches principales affichées par la solution de substance et la solution de substance de référence doivent être identiques.
(2) Le spectre d'absorption infrarouge de ce produit est cohérent avec le spectre de la "Collection de médicaments à spectre infrarouge" comparative.
Vérifier
Clarté de la solution Prendre 1g de ce produit, ajouter 20ml d'eau froide fraîchement bouillie pour dissoudre, et comparer avec la solution étalon de turbidité n°1, elle ne doit pas être plus épaisse.
Alcalinité: Prenez la solution sous l'élément de clarté et mesurez conformément à la loi (annexe page 33), la valeur du pH doit être de 7.0~8.0.
Sulfate:Prendre 1g de ce produit et vérifier selon la loi (annexe 35). En cas de turbidité, elle ne doit pas être plus concentrée (0,01 %) que la solution de contrôle composée de 1 ml de solution standard de sulfate de potassium.
Perte au séchage :Prenez ce produit et séchez-le à poids constant à 105 degré, la perte de poids ne doit pas dépasser 0,5 % (annexe page 40).
Résidu à l'allumage :Prenez 1g de ce produit, vérifiez conformément à la loi (annexe page 42), le résidu résiduel ne doit pas dépasser 0,1 pour cent .
Pour le sel de calcium, prendre 1 g de ce produit, ajouter 20 ml d'eau pour dissoudre, ajouter 2 ml de solution de test d'ammoniac, bien agiter et diviser en deux parties égales ; ajouter 1 ml de solution de test d'oxalate d'ammonium à une partie, ajouter 1 ml d'eau à l'autre partie, bien agiter et laisser reposer pendant 5 minutes, les deux liquides doivent être également clairs.
Métaux lourds: Prenez le résidu laissé sous l'élément de résidu d'allumage et inspectez-le conformément à la loi (Méthode 2 à la page 38 de l'annexe), et la teneur en métaux lourds ne doit pas dépasser 10 parties par million.
Sel d'arsenic : Prendre 1g de ce produit, ajouter 23ml d'eau pour le dissoudre, ajouter 5ml d'acide chlorhydrique, vérifier selon la loi (Annexe 39), la teneur en arsenic ne doit pas dépasser 2ppm.
Détermination
Prenez environ {{0}}.2g de ce produit, pesez-le avec précision, ajoutez 5 ml de solution de formaldéhyde pour dissoudre, ajoutez 20 ml d'éthanol et 2 gouttes de solution d'indicateur de phénolphtaléine, et titrez avec solution d'hydroxyde de sodium (0,1 mol/L); 15 ml d'eau froide, ajouter 5 ml de solution de formaldéhyde et 20 ml d'éthanol pour la correction du test à blanc, c'est-à-dire. Chaque 1 ml de solution d'hydroxyde de sodium (0,1 mol/L) équivaut à 13,12 mg de C6H13NO2.
Fonction et utilisation
1. Utilisé comme réactif biochimique ;
2. Utilisé en synthèse organique. Pour les réactifs enzymatiques anti-fibrinolytiques. Utilisé comme médicament hémostatique.
3. Il a un effet curatif évident sur certains saignements graves causés par une activité fibrinolytique accrue. Il convient en cas de suintement ou de saignement local lors de diverses interventions chirurgicales.
4. Il est également utilisé pour l'hémoptysie, les saignements gastro-intestinaux et les maladies hémorragiques en obstétrique et gynécologie.
5. Il agit en inhibant le système fibrinolytique. Il est principalement utilisé pour les saignements causés par une activité accrue de la plasmine, tels que les saignements obstétriques et gynécologiques, et les saignements après des opérations internes sur la prostate, le foie, le pancréas et les poumons. Les médicaments peropératoires précoces ou préopératoires peuvent réduire les saignements pendant la chirurgie et réduire la quantité de transfusion sanguine.