Potassium 4-méthoxysalicylate CAS 152312-71-5

1. Introduction
Le 4-méthoxysalicylate de potassium (4MSK), avec une structure similaire à l'acide salicylique, est un nouvel ingrédient blanchissant médicinal utilisé en cosmétique pour son action blanchissante et est un ingrédient efficace en cosmétique. Il possède la capacité d'améliorer l'équilibre du teint de la peau, de soulager la pigmentation excessive, de corriger la prolifération atypique de l'épiderme, de favoriser l'excrétion de mélanine et de prévenir les taches de rousseur et les taches.

2. Fonctions principales
La pigmentation, les taches de rousseur et le manque de clarté sont un problème pour de nombreuses femmes asiatiques et, par conséquent, les produits éclaircissants pour la peau sont d'un grand intérêt pour les femmes asiatiques. L'efficacité du 4-méthoxysalicylate de potassium a été étudiée par les principales sociétés de cosmétiques et les résultats sont présentés ci-dessous.
2.1. Inhibition de la mélanogénèse
Des cellules de mélanome de souris (B16) ont été cultivées pendant trois jours en présence et en l'absence de 4MSK, et le nombre de cellules et la quantité de mélanine produite à un nombre donné de cellules ont été mesurés. Le rapport du nombre de cellules et de la quantité de mélanine en présence de 4MSK à la quantité de mélanine en l'absence de 4MSK a été obtenu et l'effet de la 4MSK sur la mélanogénèse a ainsi été analysé.
Les résultats montrent que le nombre de cellules et la quantité de mélanine après 3 jours d'ajout de 4MSK sont présentés à la figure 2. Il a été confirmé que la 4MSK avait un effet inhibiteur dépendant de la concentration sur la mélanogénèse, et les résultats du test de Williams se sont avérés être statistiquement significatif pour les grappes d'addition 3 x 10-4 et 10-3 mol/L par rapport à l'absence d'addition de 4MSK. Cependant, aucun effet sur la prolifération cellulaire n'a été trouvé pour aucune des concentrations de 4MSK testées.

2.2. Impédance de l'activité kuraminidase
Pour l'évaluation de l'activité tyrosinase dans les systèmes non cellulaires, le substrat était la L-DOPA et la quantité de production de dopachrome résultant de son métabolisme a été dosée par un test d'absorbance à 475 nm.
Le taux d'impédance de l'activité tyrosinase par 4MSK a été déterminé en ajoutant la solution 4MSK et le lysat au système de réaction ci-dessus et en laissant ce mélange réagir pendant 90 secondes à température ambiante, donnant un rapport des valeurs testées lorsque la solution 4MSK a été ajoutée par rapport à la groupe lysat.

2.3. Inhibition des effets induits par les UV sur la différenciation des kératinocytes
Immédiatement après l'irradiation du modèle de peau 3D avec de la lumière UV, une solution de 4MSK a été ajoutée à la surface du modèle de peau, incubée pendant 30 minutes, puis la 4MSK a été retirée et incubée pendant 1 jour. La solution 4MSK a été remplacée par un milieu de lyse à des fins de contrôle. Des modèles de peau échantillonnés après incubation ont été colorés avec des anticorps anti-tropine pour des études immunohistochimiques et une RT-PCR instantanée (réaction en chaîne par polymérase-transcription inverse) pour la quantification de l'expression de l'ARNm de la tropine.
A la suite d'études immunohistochimiques avec des anticorps anti-trophoblastes, le modèle tridimensionnel de peau était similaire au test in vivo, avec la présence d'une protéine trophoblaste, marqueur de différenciation, au voisinage de la couche granuleuse. Après un jour d'incubation de ce modèle de peau dans des puits UV, l'expression de la troponine a diminué. L'ajout de 4MSK au modèle de peau immédiatement après l'irradiation aux UV a supprimé de manière significative la diminution induite par les UV de l'expression de la troponine.
De plus, l'analyse PCR quantitative de l'ARN extrait du même modèle de peau a montré que la diminution de l'expression de l'ARNm de la taurolithionéine dans le groupe irradié aux UV était supprimée dans le groupe additionné de 4MSK. Les résultats confirmés par des études immunohistochimiques, à savoir la diminution de l'expression de la troponine au niveau de la protéine et la suppression de la diminution de l'expression de la 4MSK, ont également été confirmés au niveau de l'ARNm.

2.4 Effet de défense de la pigmentation humaine
Douze volontaires masculins adultes en bonne santé ont été exposés aux longueurs d'onde UVA et UVB à 4 endroits sur l'abdomen pendant 3 jours en utilisant une source de lumière UV artificielle à l'équivalent de lMED (dose minimale d'érythème) une fois par jour pour chaque sujet de test. Quatre crèmes, 1%, 3%, 5% 4MSK et une crème de base ont été utilisées comme échantillons de test et appliquées 3 fois par jour pendant 7 jours à partir du début de l'exposition aux UV. Pour évaluer le degré d'hyperpigmentation, le teint de la peau avant et après l'application a été mesuré deux fois avec un testeur de couleur et moyenné pour obtenir la quantité de changement avant et après l'exposition, en comparant les zones où les différentes concentrations de crèmes 4MSK ont été appliquées avec les zones où les crèmes de base ont été appliquées.
Les 12 sujets masculins ont été utilisés comme sujets. L'âge moyen des sujets était de 38,4 ans. Les valeurs L* pour chaque site d'application avant application de l'article d'essai sont présentées dans le tableau-la. Les valeurs L* ont été analysées sur chaque site de test avant l'application de l'article de test et ont confirmé qu'il n'y avait aucune différence de teint de peau entre les sites avant le début du test .
Les valeurs ΔL pour chaque site de test avant l'application de l'article de test et 7 jours après l'application sont présentées dans la figure ci-dessous. Le ΔL du site d'application avec 1 % de crème 4MSK était statistiquement significativement inférieur au ΔL du site d'application avec la crème de base. De plus, le ΔL est devenu progressivement plus petit avec l'augmentation de la teneur en 4MSK, concluant ainsi que la 4MSK a un effet anti-pigmentation dépendant de la dose. De plus, aucune anomalie cutanée telle que gonflement, rougeur ou démangeaisons cancéreuses n'a été observée tout au long de la période de test.

2.5. Améliorer le déséquilibre de la prolifération et de la différenciation des kératinocytes et favoriser la libération en douceur de la mélanine
Des études sur les mélanocytes ont montré une inhibition significative de la mélanogénèse à une concentration de 3 x 10-4 mol/L, avec un plein potentiel par rapport aux actifs blanchissants existants. Des études sur le mécanisme d'action de l'inhibition de la production de mélanine et si l'activité de l'enzyme kuraminidase, qui est nécessaire à la production de mélanine, est entravée, ont montré que la 4MSK inhibe non seulement la production de mélanine, mais a également pour effet d'entraver l'activité de la kuraminidase.
On sait que la cause principale de la pigmentation est la lumière UV qui provoque une anomalie transitoire de l'expression des marqueurs de différenciation dans les cellules kératiniques. Sur la base de nos constatations selon lesquelles le déséquilibre du marqueur de différenciation est chronique même sans irradiation UV au site de pigmentation, nous avons mené une étude sur la normalisation du marqueur de différenciation par 4MSK. À l'aide d'un modèle de peau tridimensionnel, nous avons démontré que la 4MSK a un effet défensif contre le déséquilibre de l'expression de la tropomyosine, un marqueur de la différenciation des kératinocytes, tant au niveau de l'ARNm que des protéines.

Deuxièmement, des tests in vivo ont confirmé que le produit testé contenant 15 % de 4MSK a un effet de défense dépendant de la concentration contre la pigmentation UV. Aucune anomalie cutanée n'a été observée pendant toute la période de test en raison de l'utilisation du produit testé contenant de la 4MSK, ce qui rend la 4MSK sûre et efficace en tant qu'ingrédient cosmétique.
Des études in vitro ont confirmé l'effet inhibiteur direct de la 4MSK sur la mélanogénèse et son effet sur la prolifération et la différenciation des cellules formant la kératine. Ces deux actions ont un effet défensif sur la production et la libération de mélanine, ce qui provoque un excès de dépôts de mélanine dans la peau. Des tests in vivo ont montré que la 4MSK est une excellente défense contre la pigmentation UV et on pense donc que la 4MSK est également efficace contre la pigmentation, les taches de rousseur et la matité sous la forme d'un excès de mélanine cutanée.

3. Candidatures

Le 4-méthoxysalicylate de potassium est principalement utilisé dans les produits cosmétiques.

4. Organigramme

2,4-acide dihydroxybenzoïque → ajouter une solution aqueuse alcaline d'hydroxyde de sodium → dissoudre → refroidir → → ajuster le PH → précipiter → centrifuger → rincer → sécher → 4-acide méthoxysalicylique brut → chauffer → agiter → filtrer l'extrait → sec → acide 4-méthoxysalicylique pur → ajuster le PH → agiter 3 → récupérer le solvant → refroidir la cristallisation → filtrer l'extrait → 4-acide méthoxysalicylique brut potassium → dissoudre le brut → décolorer → filtrer l'extrait → refroidir la cristallisation → vider sec → pur 4- acide méthoxysalicylique potassium

5. Norme de qualité

Selon la norme d'entreprise

6. Méthode d'analyse

MOA est disponible sur demande.

7. Spectre de référence

8. Stabilité et sécurité

La stabilité:

Stable dans des conditions appropriées (température ambiante). La fiche de données de stabilité est disponible sur demande.
Sécurité:

Selon l'avis GARS (Generally Recognized As Safe) des États-Unis, il est sans danger pour l'homme.

9. Commentaires des clients

10. Notre certificat

11. Nos clients

12. Expositions

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